2022年08月，FDA批準了Axsome公司的NMDA（N-甲基D-天冬氨酸）受體拮抗劑Auvelity（45mg右美沙芬與105mg安非他酮的緩釋復方組合）上市，用于治療重癥抑郁癥成人患者。Auvelity是首個獲批用于抑郁癥治療的口服NMDA受體拮抗劑，同時也是60年來抑郁癥治療的里程碑式新突破。
Auvelity是兩種批準的藥物的組合：安非他酮是GSK的抗抑郁藥Wellbutrin中的活性藥物成分；右美沙芬則是多種咳嗽藥物中的常見成分之一。在這種組合中，右美沙芬充當NMDA受體拮抗劑，并起到調節谷氨酸神經傳遞等作用；而安非他酮可以增加右美沙芬的生物利用度，還能作為去甲腎上腺素和多巴胺再攝取抑制劑起效。
Auvelity的功效和安全性在超過1100名抑郁癥患者的綜合臨床開發項目中得到了驗證。
III期研究GEMINI的結果是積極的：Auvelity比安慰劑在第6周顯著改善了MADRS(評估抑郁程度的尺度)分數。Auvelity很快見效，第一周統計顯示出抗抑郁藥效果。與安慰劑組形成鮮明對比。接受治療2周后進入緩解期的患者比例是安慰劑組的兩倍以上。
“隨著治療的繼續，這種早期對Auvelity的好處繼續保持和增加，安全性和耐受性都很好。”Axsome在新聞稿中指出。
在ASCEND實驗中，Auvelity在改善6周平均MADRS分數(主要終點)方面遠遠優于每天兩次安非他命緩釋片105毫克治療。
在安慰劑對比臨床研究中，Auvelity的主要副作用是頭暈、頭痛等中樞癥狀，發生率為5%，是安慰劑的兩倍以上，但Axsome表示在預期范圍內。
重度抑郁癥不是罕見的疾病。全世界約有3億患者，但約2/3的患者對當前抑郁癥的治療反應不好，甚至一些患者在長達6 ~ 8周的治療后，臨床上也沒有做出有意義的反應。氯胺酮是首次上市的NMDA受體調節劑。吸入制劑配方限制了其應用。藥代動力學沒有停止尋找更好的NMDA受體拮抗劑，但在Auvelity之前沒有成功的事例。
據說，獲批治療抑郁癥之外，這款創新療法還獲得FDA授予的突破性療法認定，用于治療阿爾茨海默病患者的激越（agitation）癥狀。
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