Viracept可用于治療獲得性免疫缺陷綜合征(艾滋病)與HIV-1感染患者。Viracept是一非肽類HIV蛋白酶抑制劑,與HIV蛋白酶活性鍵點可逆性的結合,阻止HIV蛋白酶,影響病毒的終末形成。本品對HIV-1有良好的抑制作用,治療后可使HIV感染者HIV-RNA水平下降和CD4細胞計數升高。本品作用強于沙奎那韋,類似于茚地那韋、利托那韋。
該藥物口服吸收良好但較慢,生物利用度為40%~50%,血漿藥物濃度達峰時間為2~4h,血藥峰濃度為0.34~1.7μg/ml,若與食物同服吸收良好。在體內分布廣泛,在多數組織中濃度高于血漿濃度,尤以脾、腸系膜淋巴結濃度為最高。血漿半衰期為3.5~5h,血漿蛋白結合率較高為98%。本品在肝氧化代謝,由細胞色素P450參與代謝,代謝物主要由糞便中排出,其中氧化代謝物為78%,原形藥物為22%。極少量由尿液中排出,主要為原形藥物。
值得注意的是,該藥物不能用于妊娠、哺乳婦女以及對本品過敏者。輕度或中度肝疾病者慎用。本品具有抑制細胞色素P450系統的作用,雖較弱但與許多具類似作用的藥物有相互作用。
Viracept的耐受性優于茚地那韋、利托那韋,常見發生胃腸不適、嘔吐、惡心、腹瀉、腹痛、腹脹、稀便、味覺異常、乏力、疲勞、精神緊張、皮疹、衰弱、頭痛、精神不集中和血液學改變,如AST或ALT升高、肌酐激酶增加、中性粒細胞減少、肝炎等。不良反應與劑量無關。
Viracept該如何服用?
1.成人:每次500~750mg,每天2次,或每次500~1000mg,每天3次,連續21~28天。
2.兒童:每次20~30mg/kg,每天3次,于餐后服用。
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