Requip(鹽酸羅匹尼羅)Requip(鹽酸羅匹尼羅)
作者：編輯小露 時(shí)間：2018-10-11 14:17
【功能與主治】用于治療帕金森氏癥，治療中度到重度的不寧腿（多動(dòng)腿）綜合癥。
【型號(hào)與規(guī)格】0.25mg，0.5mg,1mg,2mg,3mg和4mg。
【用法與用量】先從低劑量開(kāi)始逐漸增加到治療量，可以單獨(dú)或與食物一起服用。
推薦起始量是每次0.25mg，一天三次，然后根據(jù)每個(gè)患者的反應(yīng)按照下表隔周逐漸增加劑量。如必要，4周后可以在每周的基礎(chǔ)上再每天增加1.5mg，直至日服量9mg，然后再次每天增加3mg，直至日服量達(dá)24mg。
停藥時(shí)需緩慢，時(shí)間要超過(guò)七天。先在前四天將一天服用三次降為兩次，在后三天降為一天一次。
【臨床研究】為多巴胺受體激動(dòng)劑(DopamineAgonist)，增強(qiáng)多巴胺的作用，矯正中樞神經(jīng)傳導(dǎo)素的不平衡，解除癥狀并維持病人的自主性與活動(dòng)力。羅匹尼羅是非麥角堿類多巴胺受體激動(dòng)劑，體外試驗(yàn)顯示對(duì)多巴胺受體有高度選擇性，對(duì)多巴胺D2、D3受體有內(nèi)在活性，與D3受體的親和力高于與D2、D4受體的親和力。與D3受體的高親和力與治療帕金森氏病之間的關(guān)系不明。
體外試驗(yàn)顯示羅匹尼羅對(duì)阿片受體有中度選擇性。羅匹尼羅及其代謝產(chǎn)物與D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓類、GABA、M、α1、α2和β-腎上腺素受體的親和力小。
羅匹尼羅治療帕金森氏病的確切作用機(jī)制不明，但認(rèn)為與其激動(dòng)大腦尾狀核突觸后D2受體有關(guān)。多種動(dòng)物試驗(yàn)顯示羅匹尼羅可以增強(qiáng)帕金森氏病動(dòng)物模型的運(yùn)動(dòng)功能，尤其是當(dāng)由1-甲基4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）神經(jīng)毒素破壞靈長(zhǎng)類動(dòng)物黑質(zhì)紋狀體多巴胺能上行通路出現(xiàn)病損，從而誘發(fā)動(dòng)物的運(yùn)動(dòng)缺陷，使用羅匹尼羅后可以減輕動(dòng)物的運(yùn)動(dòng)損傷。
【注意事項(xiàng)】1.此藥物可能令人產(chǎn)生睡意，應(yīng)盡量避免處理需要高度集中精神的工作，例如駕駛或操作機(jī)器。2.可于進(jìn)餐時(shí)或餐后服，以減輕腸胃不適。
【不良反應(yīng)及禁忌】常見(jiàn)副作用: 惡心、昏睡、腿部水腫、腹痛、嘔吐、暈厥。其他副作用: 運(yùn)動(dòng)障礙、幻覺(jué)、精神紊亂。
【禁忌】對(duì)本品有過(guò)敏反應(yīng)的患者禁用。對(duì)Ropinirole HCI過(guò)敏的人士；哺乳及懷孕婦女忌用。
【孕婦用藥】 孕婦用藥分級(jí):C級(jí)
【兒童用藥】療效和安全性尚未確定。
【藥品相互作用】P450作用：體外研究發(fā)現(xiàn)CYP1A2是羅匹尼羅代謝過(guò)程中起主要作用的酶，服用了CYP1A2的作用底物或抑制劑就會(huì)改變羅匹尼羅的清除率，因此停止或使用CYP1A2強(qiáng)效抑制劑時(shí)應(yīng)相應(yīng)調(diào)整羅匹尼羅的劑量。
左旋多巴：羅匹尼羅（2.0 mg ，每天三次）聯(lián)用卡比多巴+左旋多巴并不會(huì)改變羅匹尼羅藥物代謝動(dòng)力學(xué)。口服羅匹尼羅（2.0 mg ，每天三次）和左旋多巴可以使左旋多巴的穩(wěn)態(tài)Cmax增加20%，但AUC不受影響。
地高辛：羅匹尼羅（2.0 mg ，每天三次）聯(lián)用地高辛（0.125-0.25mg 每天四次）并不改變地高辛的藥代謝動(dòng)力學(xué)。
氨茶堿：羅匹尼羅（2.0 mg ，每天三次）聯(lián)用氨茶堿（300 mg ，每天兩次，CYP1A2的作用底物）不改變羅匹尼羅藥代謝動(dòng)力學(xué)。此外，羅匹尼羅（2.0 mg ，每天三次）不會(huì)改變氨茶堿（5mg/kg ，靜脈注射）藥代謝動(dòng)力學(xué)。
群體分析表明服用司來(lái)吉蘭、阿曼丁、三環(huán)類抗抑郁藥、苯二氮卓類藥、布洛芬、噻嗪類藥、抗組胺藥、抗膽堿能藥不會(huì)影響羅匹尼羅的清除率。
【貯藏】室溫，干燥避光保存。
【生產(chǎn)廠家】美國(guó)葛蘭素史克制藥公司
注：藥品如有新包裝，以新包裝為準(zhǔn)。以上資訊僅供醫(yī)護(hù)人員內(nèi)部討論，不作任何用藥依據(jù)，具體用藥指引，請(qǐng)咨詢主治醫(yī)師。
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